调脂药物知多少

临床当中常用的调脂药物主要分为五大类,包括:他汀类药物、胆固醇吸收抑制剂、胆酸螯合剂、贝特类药物、烟酸类药物

下面会为大家一一介绍各类药物的适应症及副作用等,这些与用药相关的需要大家注意的地方。

01. 他汀类(3羟基3甲基戊二 酰辅酶A还原酶抑制剂)

代表药物及用法、用量

辛伐他汀(舒降之、辛可),10~40 mg,每日1次,睡前口服;

普伐他汀(普拉固、美百乐镇),10~40 mg,每日1次,睡前口服;

氟伐他汀(来适可),20~40 mg,每日1次,睡前口服;

阿托伐他汀(立普妥、阿乐),10~80 mg,每晚顿服;

瑞舒伐他汀(可定),5~20 mg,每晚1次口服。

洛伐他汀(艾乐汀),10~80 mg,每晚1次或每日分2次口服。

血脂康胶囊,常用剂量为2粒(0.6 g),2次/日。

作用特点

主要降低血清总胆固醇(TC)与低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)水平,兼有降低甘油三酯(TG)的作用,此外还具有稳定或消退动脉粥样硬化斑块、保护血管内皮、抗炎等多种心血管保护作用,是目前公认的对心血管保护作用最强的药物,他汀类药物可使胆固醇降低20%~50%,长期服用可以显著减少心脑血管事件。

现在欧美国家心脑血管疾病死亡率呈现下降趋势,其中他汀类药物的贡献占据25%;英国十年以来由于他汀类药物的使用增加,死亡率下降30%。

适应症

美国糖尿病协会(ADA)提出:只要没有药物禁忌症,不管糖尿病患者LDL-C是否高于正常值,40岁以上的患者均应使用他汀类药物治疗,尤其适合于高胆固醇血症患者。

禁忌症

活动性肝病患者(注:脂肪肝除外)以及儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用。

不良反应

他汀类药物的不良反应少,主要表现为胃肠道不适、肝损害及肌病,其发生与用药剂量呈正相关。

他汀类药物最严重的副作用是横纹肌溶解,可引起急性肾功能衰竭而危及生命,尽管发生率很低(不足千分之一),但因病情严重,所以应该高度重视和警惕。

注意事项

他汀类与贝特类联用发生横纹肌溶解的风险会明显增加,故对两药联用应慎重。用药过程中应注意监测肝功和肌酶,若肝脏转氨酶升高大于正常上限3倍,或者病人出现肌肉酸痛无力、血清肌酸激酶(CK)升高大于正常上限5倍,应及时停药,就医处理。

他汀类药物这么多,它们的降脂强度有什么区别吗?相信通过这张图可以有个更清晰的了解:

02. 胆固醇吸收抑制剂

代表药物及用法用量

依折麦布,10mg,每日1次。可在每日任意时间服用,食物不影响其疗效。

作用特点

此类药物可以阻止胆固醇经肠道吸收,从而减少肠内胆固醇向肝脏转运,显著降低LDL-C,降幅可达15%~20%,同时可升高HDL-C。

该药与他汀类的作用机制互补(他汀类药物抑制胆固醇合成,依折麦布影响胆固醇吸收),所以两者合用比他汀类单药治疗作用更强。

刚才在讲他汀类药物注意事项的时候说了,虽然两种药联合作用更强,但是发生副作用的几率也更高。所以是否联合应用要根据自身的具体情况而定。

适应症

适用于不能耐受他汀类药物或者单用他汀类药物血脂不能达标的患者。因其安全性与耐受性好,更适于老年患者应用。

不良反应

不良反应少见,偶有转氨酶升高及头痛、消化道症状(如恶心、腹胀、便秘、腹泻等)。

03. 胆酸螯合剂

代表药物及用法、用量

考来烯胺(消胆胺),5 g/次,每日3次;

考来替泊(降胆宁),5 g/次,每日3次。

作用特点

可阻断肠道内胆汁酸中胆固醇的重吸收,促进胆固醇随粪便排泄,其主要作用是降低血中TC(胆固醇)。

适应症

适用于对他汀类药物治疗无效的高胆固醇血症的病人,但是由于此类药物的胃肠道副作用较大,降脂作用相对较弱,目前临床已很少用于降脂。

不良反应

胃肠道不适、便秘等。

注意事项

本品可引起脂肪、脂溶性维生素、叶酸吸收不良,因此,长期服用应适当补充维生素A、维生素D、维生素K等脂溶性维生素及钙盐。

04. 贝特类(苯氧芳酸类) 代表药物及用法、用量

非诺贝特(力平之)100mg,每日3次口服;

苯扎贝特(必降脂)200mg,每日3次口服,或缓释型400mg,每天一次口服;

吉非贝齐(商品名“诺衡”)300mg,每天3次或600mg每天2次,或缓释型900mg每天1次口服。

作用特点

主要以降低TG(甘油三酯)为主,还可以升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C),另外还兼有降低TC(胆固醇)的作用。

适应症

高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。

不良反应

主要表现为轻度胃肠道不适,如恶心、腹胀、腹泻等,少数病人可出现肝功异常、肌痛甚至横纹肌溶解,与他汀类药物合用时不良反应显著增加。

此外,长期服用可增加胆石症的发病率,可能与此类药物使胆固醇排入胆汁的量增多,促进胆结石形成有关。

禁忌症

活动性肝病患者以及儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用。

注意事项

长期服用贝特类药物的患者需定期检测肝肾功能以及血中CK(肌酸激酶)。

05. 烟酸类及其衍生物(B 族维生素)

代表药物及用法、用量

由于烟酸的副作用较大,临床上现已很少使用,取而代之的是烟酸衍生物,其代表药物是阿昔莫司(又叫乐知苹),这是一种人工合成的烟酸衍生物。

与烟酸相比,阿昔莫司的降脂作用更强,不会引起血尿酸增高,而且可以改善糖耐量,用法:0.25g,2~3次/日,饭后服用。

作用特点

以降低TG(甘油三酯)、升高HDL-C为主,还可降低TC(胆固醇)、LDL-C水平。在所有调脂药物中,此类药物升高HDL-C的作用最强。

适应症

适用于TG(甘油三酯)明显升高,HDL-C水平降低,LDL-C正常或轻度升高的患者(概括起来就是:以低HDL-C为主的混合性血脂异常的患者)。

副作用

可导致颜面潮红、皮肤瘙痒及胃肠不适,另外,还可引起血尿酸及血糖升高。

上述的五类调脂药物,其中前三类为主要降低胆固醇的药物,后面两类为主要降低甘油三酯的药物。

除了这五大类调脂药物,还有一些其他种类的调脂药物,例如脂必泰等中成药,洛美他派、米泊美生等新型调脂药物,以及高纯度鱼油制剂(主要成分为n-3脂肪酸)等

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